专利摘要
本发明公开了两例铱配合物及其合成方法和应用。所述的铱配合物的合成方法为:采用2‑苯基吡啶铱二聚体和8‑羟基喹啉衍生物置于有机溶剂中,于加热或不加热条件下反应,得到相应的目标配合物。申请人的试验结果表明,本发明所述配合物对宫颈癌和卵巢癌细胞具有显著的生物活性(活性显著高于其配体和顺铂),同时它们对人正常肝细胞毒性极小(IC50>80μM);另一方面,本发明所述配合物还能够在肿瘤细胞进行荧光定位,可以开发成荧光定位靶向于线粒体的靶向抗癌药物。
权利要求
1.具有下述式1-2所示结构的配合物及其药效学上可接受的盐:
2.权利要求1所述配合物的合成方法,其特征在于:取2-苯基吡啶铱二聚体和下述式(I)所示化合物置于有机溶剂中,于加热或不加热条件下反应,得到相应的目标配合物;
其中:
R1为甲基,R2和R3同时为氯原子或溴原子;
所述的有机溶剂为乙醇,或者是乙醇与选自水、丙酮、二氯甲烷、三氯甲烷、二甲基亚砜和N,N-二甲基甲酰胺中的一种或两种以上的组合。
3.根据权利要求2所述的合成方法,其特征在于:当有机溶剂为乙醇与其它选择的组合时,乙醇在有机溶剂中所占的体积比≥5%。
4.根据权利要求2所述的合成方法,其特征在于:反应在≥30℃的条件下进行。
5.根据权利要求2所述的合成方法,其特征在于:反应在35-100℃的条件下进行。
6.权利要求1所述配合物或其药学上可接受的盐在制备抗肿瘤药物中的应用。
7.根据权利要求6所述的应用,其特征在于:是在制备治疗宫颈癌和/或卵巢癌的药物中的应用。
8.一种药物组合物,其特征在于:它含有治疗上有效剂量的权利要求1所述配合物或其药学上可接受的盐以及药学上可接受的辅料。
说明书
本申请是“基于8-羟基喹啉衍生物和2-苯基吡啶铱二聚体构筑的铱配合物及其合成方法和应用”的分案申请,原申请的申请日为:2019年12月23日,申请号为:201911336068.6,发明名称为:基于8-羟基喹啉衍生物和2-苯基吡啶铱二聚体构筑的铱配合物及其合成方法和应用。
铱配合物及其合成方法和应用专利购买费用说明
Q:办理专利转让的流程及所需资料
A:专利权人变更需要办理著录项目变更手续,有代理机构的,变更手续应当由代理机构办理。
1:专利变更应当使用专利局统一制作的“著录项目变更申报书”提出。
2:按规定缴纳著录项目变更手续费。
3:同时提交相关证明文件原件。
4:专利权转移的,变更后的专利权人委托新专利代理机构的,应当提交变更后的全体专利申请人签字或者盖章的委托书。
Q:专利著录项目变更费用如何缴交
A:(1)直接到国家知识产权局受理大厅收费窗口缴纳,(2)通过代办处缴纳,(3)通过邮局或者银行汇款,更多缴纳方式
Q:专利转让变更,多久能出结果
A:著录项目变更请求书递交后,一般1-2个月左右就会收到通知,国家知识产权局会下达《转让手续合格通知书》。
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