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一种治疗顺铂耐药癌细胞的双喹啉铱配合物及其制备方法和应用

一种治疗顺铂耐药癌细胞的双喹啉铱配合物及其制备方法和应用

IPC分类号 : C07F15/00,A61K31/555,A61P35/00

申请号
CN202110988709.7
可选规格
  • 专利类型: 发明专利
  • 法律状态: 有权
  • 申请日: 2021-08-26
  • 公开号: CN113683644A
  • 公开日: 2021-11-23
  • 主分类号: C07F15/00
  • 专利权人: 玉林师范学院

专利摘要

本发明公开了一种治疗顺铂耐药癌细胞的双喹啉铱配合物及其制备方法和应用,属于医药领域,要解决的是现有技术的肺癌顺铂类药物耐药性的技术问题,所述方法具体如下:(1)将铱二聚体[Ir(2pq)2Cl]2和配体8‑羟基喹啉衍生物加入到极性溶剂中,得到混合溶液;(2)将得到的混合溶液在密封条件下于90℃条件下反应,得到沉淀物;(3)将沉淀物过滤、干燥,得到目标配合物。研究发现配合物2a‑2f对A549/DDP和SK‑OV‑3/DDP有很好的抑制作用,其IC50值0.11‑1.83μM,其体外抗肿瘤活性远远大于1a‑1f配体和临床抗癌药物顺铂,且对正常细胞HL‑7702的毒性很小,说明它们靶向肿瘤且克服了顺铂的耐药性。体内抗癌研究发现,其体内抗癌抑制作用达到64.1%,具有潜在的药用价值,有望用于各种抗肿瘤药物的制备。

权利要求

1.一种治疗顺铂耐药癌细胞的双喹啉铱配合物,其特征在于,其化学结构式如下所示:

2.根据权利要求1所述的一种治疗顺铂耐药癌细胞的双喹啉铱配合物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:

(1)将铱二聚体[Ir(2pq)2Cl]2和配体8-羟基喹啉衍生物(1a–1f)加入到极性溶剂中,得到混合溶液;

(2)将得到的混合溶液在密封条件下于90℃条件下反应,得到沉淀物;

(3)将沉淀物过滤、干燥,得到目标配合物。

3.根据权利要求2所述的一种治疗顺铂耐药癌细胞的双喹啉铱配合物的制备方法,其特征在于,所述步骤(1)中,所述铱二聚体[Ir(2pq)2Cl]2和配体8-羟基喹啉衍生物(1a–1f)的物质的量比为1:2。

4.根据权利要求2或3中任意一项所述的一种治疗顺铂耐药癌细胞的双喹啉铱配合物的制备方法,其特征在于,所述配体8-羟基喹啉衍生物(1a–1f)为5,7-二碘-8-羟基喹啉(1a)、5,7-二氯-8-羟基喹啉(1b)、5-氯-7-碘-8-羟基喹啉(1c)、5,7-二溴-8-羟基喹啉(1d)、5,7-二氯-2-甲基-8-羟基喹啉(1e)或5,7-二溴-2-甲基-8-羟基喹啉(1f)。

5.根据权利要求2所述的一种治疗顺铂耐药癌细胞的双喹啉铱配合物的制备方法,其特征在于,所述极性溶剂为二氯甲烷与甲醇的混合溶液或二氯甲烷与乙醇的混合溶液或二氯甲烷与甲醇-乙醇的混合溶液。

6.根据权利要求5所述的一种治疗顺铂耐药癌细胞的双喹啉铱配合物的制备方法,其特征在于,所述二氯甲烷为0.1-1.5mL,甲醇为3.5mL,乙醇为5.5mL,甲醇-乙醇混合溶液2.5mL。

7.根据权利要求2所述的一种治疗顺铂耐药癌细胞的双喹啉铱配合物的制备方法,其特征在于,所述步骤(2)中,反应时间为48h。

8.根据权利要求2所述的一种治疗顺铂耐药癌细胞的双喹啉铱配合物的制备方法,其特征在于,所述步骤(3)中,干燥时间为55℃。

9.权利要求1所述的治疗顺铂耐药癌细胞的双喹啉铱配合物在制备抗肿瘤药物中的应用。

10.根据权利要求1所述的治疗顺铂耐药癌细胞的双喹啉铱配合物在制备抗肿瘤药物中的应用,其特征在于,所述肿瘤包括肺癌和肝癌。

一种治疗顺铂耐药癌细胞的双喹啉铱配合物及其制备方法和应用专利购买费用说明

专利买卖交易资料

Q:办理专利转让的流程及所需资料

A:专利权人变更需要办理著录项目变更手续,有代理机构的,变更手续应当由代理机构办理。

1:专利变更应当使用专利局统一制作的“著录项目变更申报书”提出。

2:按规定缴纳著录项目变更手续费。

3:同时提交相关证明文件原件。

4:专利权转移的,变更后的专利权人委托新专利代理机构的,应当提交变更后的全体专利申请人签字或者盖章的委托书。

Q:专利著录项目变更费用如何缴交

A:(1)直接到国家知识产权局受理大厅收费窗口缴纳,(2)通过代办处缴纳,(3)通过邮局或者银行汇款,更多缴纳方式

Q:专利转让变更,多久能出结果

A:著录项目变更请求书递交后,一般1-2个月左右就会收到通知,国家知识产权局会下达《转让手续合格通知书》。

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