专利摘要

本发明提供了一种苯并恶唑烷衍生物的合成方法，以四炔类化合物和5,5‑二甲基‑1‑吡咯啉‑N‑氧化物加热冷凝回流反应，反应条件温和，合成方法简单。与现有技术相比，本发明提供了一种全新的苯并恶唑烷衍生物的合成方法，生成一系列新的苯并恶唑烷衍生物。合成的苯并恶唑烷衍生物具有较高原子经济性，结构更加复杂多样，具有一定的运用前景。

权利要求

1.一种苯并恶唑烷衍生物的合成方法，其特征在于，所述合成方法为：

加热冷凝回流条件下，采用一锅法，将四炔类化合物在溶剂中与5,5-二甲基-1-吡咯啉-N-氧化物反应，即得。

2.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述加热条件是指加热至96-100℃；反应时间时间为8-12h。

3.根据权利要求1或2所述的合成方法，其特征在于，所述溶剂为乙腈。

4.根据权利要求1或2所述的合成方法，其特征在于，所述的四炔类化合物，结构式为：式中R为直链烷基或支链烷基；R1、R2为氢、卤素、直链烷基或支链烷基。

5.根据权利要求1或2所述的合成方法，其特征在于，所述四炔类化合物的制备方法，包括以下步骤：

1)以氢化钠为碱，将丙二酸酯与炔丙基溴加入到无水乙腈中冰水浴，反应，然后纯化分离，即化合物1；

2)将步骤1)制备的化合物1与苯乙炔基溴或取代的苯乙炔基溴混合在Pd(PPh3)2Cl2/CuI的无水无氧催化体系中，以三乙胺作碱，以无水乙腈为溶剂，室温下搅拌反应，纯化分离后，即得产物四炔类化合物。

6.根据权利要求5所述的合成方法，其特征在于，步骤1)中氢化钠、丙二酸酯、炔丙基溴与无水乙腈的摩尔比为4-5：1：2.2-3.2：20-23。

7.根据权利要求5或6所述的合成方法，其特征在于，步骤2)中所述化合物1与苯乙炔基溴或取代的苯乙炔基溴、Pd(PPh3)2Cl2、三乙胺和无水乙腈的物质的量比为1:2.2-3.2：0.03-0.04：4-5：30-45。

8.根据权利要求1或2所述的合成方法，其特征在于，所述四炔类化合物,5,5-二甲基-1-吡咯啉-N-氧化物与溶剂之间的物质的量的比为1：1.2：30-45。

9.根据权利要求1或2所述的合成方法，其特征在于，所述合成方法得到的苯并恶唑烷衍生物，其结构式为：其中，E为CO2R；R为直链烷基或支链烷基；R1、R2为氢、卤素、直链烷基或支链烷基。

一种苯并恶唑烷衍生物的合成方法专利购买费用说明

Q：办理专利转让的流程及所需资料

A：专利权人变更需要办理著录项目变更手续，有代理机构的，变更手续应当由代理机构办理。

1：专利变更应当使用专利局统一制作的“著录项目变更申报书”提出。

2：按规定缴纳著录项目变更手续费。

3：同时提交相关证明文件原件。

4：专利权转移的，变更后的专利权人委托新专利代理机构的，应当提交变更后的全体专利申请人签字或者盖章的委托书。

Q:专利著录项目变更费用如何缴交

A：（1）直接到国家知识产权局受理大厅收费窗口缴纳,（2）通过代办处缴纳，（3）通过邮局或者银行汇款,更多缴纳方式

Q：专利转让变更，多久能出结果

A：著录项目变更请求书递交后，一般1-2个月左右就会收到通知，国家知识产权局会下达《转让手续合格通知书》。