IPC分类号 : C07D231/56,A61P35/00,A61P29/00,A61P31/06,A61P43/00,A01N43/56,A01P3/00
专利摘要
本发明公开了一种吲唑类衍生物及其应用。由邻硝基苯甲醛和叠氮钠反应制备邻叠氮苯甲醛；由邻叠氮苯甲醛、胺类化合物、异腈化合物制备中间体叠氮化物；将中间体叠氮化物加入Schlenk管中，光诱导实现乃春插入、芳环异构化和脱氢化反应，后处理经水和乙酸乙酯萃取，有机相柱层析分离得到吲唑类衍生物。该反应可在太阳光下获得较高产率的目标化合物。本发明的应用在于化合物可选择性作为杀菌剂使用，可与其它植保上允许的载体或稀释剂混合，借此调制成常用的各种剂型，如混剂、颗粒剂、水乳剂等来使用，也可选择性与其它农药如杀虫剂、除草剂及植物生长调节剂混合使用或同时并用。另外，含吲唑骨架的分子具有潜在的药用价值。
权利要求
1.一种吲唑类衍生物，其特征在于，该化合物的结构式为：
其中，R
2.根据权利要求1所述的吲唑类衍生物，其特征在于，所述的化合物包括以下化合物中的任意一种：
3.一种光诱导有机叠氮化物制备吲唑类衍生物的方法，其特征在于，包括以下步骤：
(1)邻叠氮苯甲醛的制备：将邻硝基苯甲醛加入六甲基磷酰三胺溶剂中充分溶解，而后加入叠氮钠溶解并置于60-70℃的恒温油浴锅中开始反应，TLC检测反应结束后，将反应液静置冷却至常温，再倒入冰水溶液中静置，有淡黄色固体析出，过滤、洗涤、干燥后得到邻叠氮苯甲醛：
(2)中间体叠氮化合物的制备：取邻叠氮苯甲醛溶于甲醇溶剂中，依次加入芳香胺和H3PO4，充分反应后，加入异腈R
其中，R
(3)目标化合物的制备：将中间体叠氮化物1加入预先干燥的Schlenk管中，再加入N,N-二甲基甲酰胺溶剂于室温下搅拌均匀，而后将Schlenk管置于蓝光反应器中，通过TLC监测反应停止后，用水和乙酸乙酯萃取，减压蒸发除去溶剂，剩余物经硅胶柱快速分离，得到吲唑类衍生物I，
4.根据权利要求3所述的光诱导有机叠氮化物制备吲唑类衍生物的方法，其特征在于，步骤(1)中邻硝基苯甲醛与叠氮钠的摩尔比为1：2-3；步骤(2)中邻叠氮苯甲醛、芳香胺、H3PO4、异腈R
5.根据权利要求4所述的光诱导有机叠氮化物制备吲唑类衍生物的方法，其特征在于，步骤(2)中所述的芳香胺包括对甲苯胺、对甲氧基苯胺、或对氯苯胺；所述的异腈R
6.根据权利要求3所述的光诱导有机叠氮化物制备吲唑类衍生物的方法，其特征在于，步骤(3)的反应时间为20-24h；反应的光源为6-8W蓝光，波长为450-465nm。
7.根据权利要求3所述的光诱导有机叠氮化物制备吲唑类衍生物的方法及其应用，其特征在于，步骤(3)中反应的溶剂为N，N-二甲基甲酰胺。
8.根据权利要求3所述的光诱导有机叠氮化物制备吲唑类衍生物的方法及其应用，其特征在于，后处理使用的水和乙酸乙酯体积比为3-5:1。
9.根据权利要求1或2所述的吲唑类衍生物在制备抑制指状青霉菌、意大利青霉菌或稻瘟菌的药物上的应用。
吲唑类衍生物及其应用专利购买费用说明
Q：办理专利转让的流程及所需资料
A：专利权人变更需要办理著录项目变更手续，有代理机构的，变更手续应当由代理机构办理。
1：专利变更应当使用专利局统一制作的“著录项目变更申报书”提出。
2：按规定缴纳著录项目变更手续费。
3：同时提交相关证明文件原件。
4：专利权转移的，变更后的专利权人委托新专利代理机构的，应当提交变更后的全体专利申请人签字或者盖章的委托书。
Q:专利著录项目变更费用如何缴交
A：（1）直接到国家知识产权局受理大厅收费窗口缴纳,（2）通过代办处缴纳，（3）通过邮局或者银行汇款,更多缴纳方式
Q：专利转让变更，多久能出结果
A：著录项目变更请求书递交后，一般1-2个月左右就会收到通知，国家知识产权局会下达《转让手续合格通知书》。
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